PregabalinC8H17NO2 moleküler formülüne sahip sentetik bir GABA analoğudur. Kimyasal yapısı GABA (-Aminobütirik asit) ile ilgilidir, hem amino metil grubu hem de karboksil grubu içeren, altı karbon atomu ve bir nitrojen atomundan oluşan altı üyeli bir halkadır. Pregabalinin moleküler yapısında, Karbon ve nitrojen atomları bu altı üyeli halkaya belirli bir derecede doymamışlık kazandırır.Ayrıca pregarin molekülü aynı zamanda serbest bir karboksil grubu ve bir amino grubu da içerir, bu da onu oldukça polar kılar.
(Ürün bağlantısı1: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
(Ürün bağlantısı2: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
Pregabalinin moleküler yapı özellikleri ona bazı benzersiz farmakolojik özellikler kazandırır. İlk olarak, pregarinin moleküler yapısı GABA'nınkine benzer, bu da onun GABA reseptörlerine bağlanmasına ve farmakolojik etkilerini göstermesine olanak tanır. İkincisi, pregarin moleküllerindeki amino metil ve karboksil grupları polar gruplardır, bu da onları suda oldukça çözünür hale getirerek ilacın emilimini ve dağıtımını kolaylaştırır. Ek olarak, pregarin moleküllerindeki çift bağlar ve doymamışlık, onlara belirli bir derecede stabilite kazandırır, bu da serbest radikallerin saldırılarına karşı direnç gösterebilir ve farmakolojik etkilerinin stabilitesini sağlar.
Lyrica'nın moleküler yapı analizi aynı zamanda molekülünde kiral bir merkezin varlığını da gösterir. Bu, Lyrica'nın iki farklı stereoizomere, yani sol-elli ve sağ-elli izomerlere sahip olduğu anlamına gelir. Bunlar arasında solak vücutlar yüksek farmakolojik aktiviteye sahipken, sağ elini kullanan vücutlar neredeyse hiç farmakolojik aktiviteye sahip değildir. Bu nedenle Lyrica'nın üretim sürecinde elde edilen ürünün solak bir enantiyomer olmasını sağlamak için kiral ayırma gereklidir.
Lyrica'nın moleküler yapı analizi, benzersiz kimyasal yapıya ve farmakolojik özelliklere sahip olduğunu göstermektedir. Molekülündeki kiral merkez ve polar gruplar ona yüksek farmakolojik aktivite ve suda çözünürlük kazandırır. Bu arada moleküler yapısının doymamış doğası da ona belirli bir derecede stabilite kazandırır. Bu özellikler toplu olarak Lyrica'nın bir analjezik olarak önemli konumunu belirler.
Pregarin, analjezik olarak kullanılmasının yanı sıra epilepsi, anksiyete, depresyon vb. çeşitli hastalıkların tedavisinde de kullanılır. Bu hastalıkların patolojik ve fizyolojik süreçleri, GABA nörotransmisyonundaki anormallikleri içerir. Bu nedenle pregarin, GABA nörotransmisyonunu düzenleyerek terapötik etkiler gösterir. Ayrıca pregarinin daha düşük yan etkileri ve daha iyi toleransı vardır, bu da onu bu hastalıkların tedavisinde ideal bir ilaç haline getirmektedir.
Lyrica'nın kiral ayrılması ve sentezi, üretim sürecindeki önemli adımlardan biridir. Kiral ayırma, kimyasal veya biyolojik ayırma gibi yöntemlerle gerçekleştirilebilir. Kimyasal ayırma yöntemleri kristalleştirme ve kromatografiyi içerirken biyolojik ayırma yöntemleri, kiral ayırmayı sağlamak için mikroorganizmalar veya enzimler gibi biyokatalizörleri kullanır. Ek olarak Lyrica'nın sentezi, sonuçta hedef ilacı elde etmek için birden fazla kimyasal reaksiyon adımı gerektirir.
Pregabalin'in amacı:
1. Antiepileptik tedavi
Pregabalin, çeşitli epilepsi türlerini tedavi etmek için kullanılabilen geniş spektrumlu bir antiepileptik ilaçtır. Terapötik etkisi geleneksel antiepileptik ilaçlarla karşılaştırılabilir ancak yan etkileri nispeten daha azdır. Pregabalinin kısmi nöbetler, jeneralize nöbetler ve çocukluk çağı epilepsisi üzerinde iyi tedavi edici etkileri vardır. Bu arada Pregabalin bazı dirençli epilepsilerin tedavisinde yardımcı ilaç olarak da kullanılabilir.
2. Analjezik tedavi
Pregabalin iyi bir analjezik etkiye sahiptir ve çeşitli ağrı türlerini tedavi etmek için kullanılabilir. Örneğin, Pregabalin nöropatik ağrı, postoperatif ağrı, osteoartrit ağrısı, kanser ağrısı vb. üzerinde iyi terapötik etkilere sahiptir. Ayrıca Pregabalin ayrıca anksiyete ve depresyon semptomlarını hafifletebilir ve yaygın anksiyete bozukluğu gibi psikolojik bozuklukların tedavisinde belirli bir etkiye sahiptir. ve sosyal anksiyete bozukluğu.
Pregabalin etkili bir anti epileptik ve analjezik ilaçtır ve etki mekanizması temel olarak merkezi sinir sistemindeki glutamaterjik sinapsların düzenlenmesini içerir.
1. Pregabalin ve glutamaterjik sinapsların düzenlenmesi
Glutamat, merkezi sinir sisteminde yaygın olarak bulunan önemli bir nörotransmiterdir. Glutamaterjik sinapslar, merkezi sinir sisteminde esas olarak uyarıcı nörotransmisyona aracılık eden önemli bir sinaps türüdür. Pregabalin, kalsiyum iyon kanallarına bağlanarak ve glutamat salınımını engelleyerek anti epileptik ve analjezik etkiler gösterir.
2. Kalsiyum iyon kanallarının Pregabalin ile düzenlenmesi
Kalsiyum iyon kanalları nöronal uyarılabilirliği düzenleyen önemli kanallardan biridir. Presinaptik nöronlarda kalsiyum iyon kanallarının açılması, glutamat da dahil olmak üzere nörotransmitterlerin salınımını destekleyebilir. Pregabalin, kalsiyum iyon kanallarına bağlanarak kalsiyum iyon akışını engeller, böylece glutamat salınımını azaltır. Bu inhibitör etki, nöronların uyarılabilirliğini azaltabilir, böylece anti epileptik ve analjezik etkiler ortaya çıkarabilir.
3. Pregabalin norepinefrini düzenler
Norepinefrin, öncelikle nöronların uyarıcı iletimine aracılık eden önemli bir nörotransmiterdir. Pregabalin, norepinefrinin geri alımını engelleyebilir ve hücre dışı norepinefrin seviyesini artırabilir. Bu inhibitör etki, norepinefrinin etkisini arttırarak anti epileptik ve analjezik etkilerini daha da arttırabilir.
4. Pregabalin'in eyleminin özellikleri
Yeni bir antiepileptik ve analjezik ilaç türü olan pregabalin, bazı benzersiz etki özelliklerine sahiptir. Birincisi, Pregabalinin etkinliği geleneksel antiepileptik ilaçlarla karşılaştırılabilir, ancak nispeten daha az yan etkiye sahiptir. İkinci olarak, Pregabalinin analjezik etkisi temel olarak nöropatik ağrıyı, ameliyat sonrası ağrıyı, osteoartrit ağrısını, kanser ağrısını vb. hedef alır ve diğer ağrı türleri için terapötik etkisi zayıftır. Ayrıca Pregabalin anksiyete ve depresyon semptomlarını da hafifletebilir ve yaygın anksiyete bozukluğu ve sosyal anksiyete bozukluğu gibi psikolojik bozuklukların tedavisinde de belirli bir etkiye sahiptir.
Kimyasal adı (S) -3-aminometil-5-metilheksanoik asit olan pregabalin, esas olarak postherpetik nevraljinin klinik tedavisinde kullanılan antiepileptik bir ilaçtır. Bir aminoasit türevi olup etki mekanizması temel olarak nörotransmiterlerin salınımının engellenmesine ve kalsiyum iyon kanallarının düzenlenmesine dayanmaktadır. Pregabalin ve merkezi sinir sistemi dokularındaki rolü 2- δ Etki mekanizması tam olarak anlaşılmamasına rağmen, bölgenin (voltaj kapılı kalsiyum kanalı yardımcı alt birimi) afinitesi nispeten yüksektir.
Pregabalin geliştirildi ve 1990'ların sonlarında klinik çalışmalara başlandı. 29 Temmuz 2004'te ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylandı ve fibromiyalji sendromunun tedavisi için Amerika Birleşik Devletleri'nde Haziran 2007'de piyasaya sürüldü. 2010 yılında Çin Anakarasında listelendi ve ilk olarak post herpetik nevraljinin tedavisi için onaylandı.