Semaglutid tozutip 2 diyabet tedavisi için FDA tarafından onaylanan bir GLP-1 analoğudur. İnsülin sekresyonunu uyararak ve glukagon sekresyonunu inhibe ederek kan şekerini düzenler. Ek olarak, semaglutid, aşağıdakiler de dahil olmak üzere diğer durumların tedavisi için de geniş çapta incelenmiştir:
1. Obezite: Semaglutidin kilo kaybı ile ilgili mekanizması iyi çalışılmıştır ve FDA tarafından obezite tedavisi için bir ilaç olarak onaylanmıştır.
2. Kardiyovasküler hastalık: Semaglutidin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri de geniş çapta incelenmiştir. Yakın zamanda yapılan bir araştırma, uzun süreli semaglutid kullanımının tip 2 diyabetli hastalarda kardiyovasküler olay riskini azaltabileceğini buldu.
3. Alzheimer hastalığı: Semaglutide, Alzheimer hastalığının tedavisi için de incelenmiştir ve glukagon yolunun Alzheimer hastalığının ortaya çıkmasıyla belirli bir ilişkisi vardır, bu nedenle semaglutide, Alzheimer hastalığı Etkisi üzerinde olumlu bir etkiye sahip olabilir.
4. Karaciğer fibrozu: Semaglutid, insülin benzeri büyüme faktörü 1'in (IGF-1) proliferasyonunu inhibe etmek, -düz kas aktini ( -SMA) ekspresyonunu inhibe etmek gibi birçok mekanizma yoluyla karaciğer fibrozu üzerinde terapötik etkilere sahip olabilir. ve gastrin benzeri peptit-2 (GLP-2) salınımının teşvik edilmesi, hepatosit rejenerasyonuna rehberlik eder.
5. Çalışmalar ayrıca Semaglutide'in çeşitli sistemik kanser tedavilerinde kanser ölüm riskini azaltabildiğini bulmuştur.
Kısacası Semaglutide, diyabet tedavisinde sadece FDA tarafından onaylanmakla kalmamış, aynı zamanda diğer alanlarda da çok çeşitli terapötik uygulamalara ve araştırmalara sahiptir.
Peptid semaglutide, tip 2 diyabet tedavisi için bir GLP-1 reseptörü agonistidir. Sentetik rotası ve ayrıntılı adımları aşağıdadır:
1. Alanin türevlerinin sentezi: merkaptoalaninden başlayarak, karbonilleme ve indirgeme reaksiyonları yoluyla alanin türevleri sentezlendi.
2. Azid bileşiklerinin sentezi: reaksiyon yoluyla azid bileşiklerini hazırlamak için substrat N,N-dimetilasetamid ve tetrametilamonyum azit tuzunu kullanın.
3. Peptidlerin sentezi: peptitleri oluşturmak için adım 1'deki alanin türevlerini adım 2'deki azit bileşikleri ile reaksiyona sokun.
4. Kalsiyum katalizli siklizasyon: 1,2,4-tiadiazol halkaları içeren peptitler oluşturmak üzere siklizasyon reaksiyonu için etilen glikol içindeki peptitlere kalsiyum tuzu katalizörü ekleyin.
5. Asilasyon: Peptit, biyoyararlanımı iyileştirmek için hekzadekanoil katmak üzere asilasyon reaksiyonuna girer.
6. Saflaştırma ve kütle spektrometrisi: Son adım, peptidi ters ozmoz ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi ile saflaştırmak ve kütle spektrometresi ile doğrulamaktır.
Genel olarak, semaglutidin toplam sentez şeması yüksek düzeyde optimize edilmiş ve verimlidir ve yüksek verim ve iyi kalitede başarılı olmuştur.
Polipeptit semaglutid, uzun etkili bir GLP-1 reseptörü agonistidir. Polipeptit semaglutid 34 amino asit kalıntısı içerir, moleküler formül C187H291N45O59'dur ve bağıl moleküler kütle 4110'dur.86. Suda çözünen renksiz bir katıdır. Polipeptit molekülü birçok hidrofilik grup içerir, bu nedenle çözeltide yüksek hidrofiliklik sergiler. Polipeptit semaglutidin fiziksel ve kimyasal özellikleri, hazırlanması, depolanması ve kullanımı sırasında özel korumaya ihtiyaç duyduğunu belirler.
Geliştirme Tarihi:
Peptid semaglutidin araştırma ve geliştirme geçmişi 1990'lara kadar izlenebilir. Başlangıçta araştırmacılar, vücudun dahili GLP-1 hormonunu taklit edecek doğrudan enjekte edilebilir bir tip 2 diyabet ilacı yaratmayı amaçladılar. Araştırma sırasında, oldukça etkili bir GLP-1 reseptörü agonisti olan Semaglutide, hayvan modellerinde iyi bir etkinlik göstermiştir. Yıllarca süren araştırma ve geliştirme çalışmalarının ardından, peptit Semaglutide 2021'de başarıyla piyasaya sürüldü ve yaygın olarak kullanılan bir anti-diyabetik ilaç haline geldi.
Uygulama umutları:
Uzun etkili bir GLP-1 reseptörü agonisti olarak peptit semaglutid, iyi bir uygulama beklentisine sahiptir. Tip 2 diyabetli hastaların tedavisinde yaygın olarak kullanılabilir ve kan şekerini düşürebilir, insülin duyarlılığını artırabilir ve vücut ağırlığını azaltabilir. Ayrıca semaglutid, obezite ve kardiyovasküler hastalık gibi hastalıkları tedavi etmek için de kullanılabilir. Gelecekte, peptit semaglutidin uygulama beklentisi daha geniş olacak ve araştırmacılar sürekli olarak tıp ve yaşam bilimleri alanlarındaki uygulamalarını inceliyorlar.
Yeni araştırmaya göre, obez veya aşırı kilolu yetişkinlerde kilo kaybı için onaylanan semaglutide, gençlerin kilo vermesine ve kalp sağlığını desteklemesine de yardımcı olabilir. 2 Kasım 2022 Kasım'da New England Journal of Medicine'de (NEJM) yayınlandı, haftalık semaglutide alan obez ergenler, uluslararası bir faz 3a klinik çalışmasında vücut kitle indeksinde (VKİ) yüzde 16,1 oranında bir azalma yaşadılar , plasebo grubundaki yüzde 0,6'lık artışla karşılaştırıldığında.
Semaglutide Semaglutide (Semaglutide), Novo Nordisk tarafından geliştirilmiştir. İlaç başlangıçta şeker hastalığını tedavi etmek için kullanıldı. Bir glukagon benzeri peptit 1 (GLP-1) reseptörü agonistidir ve etkisini taklit edebilir. , açlığı azaltın, diyeti azaltın ve kalori alımını azaltın, bu nedenle kilo vermede olağanüstü bir etkiye sahiptir.
Şubat 2021'de "New England Journal of Medicine" (NEJM), semaglutidin bir kilo verme ilacı olarak olağanüstü bir etkiye sahip olduğunu gösteren küresel, büyük ölçekli bir klinik araştırmanın sonuçlarını yayınladı. Plasebo grubuyla karşılaştırıldığında, haftalık 2.4 mg semaglutid enjekte edildi. Marutid verilen deney grubu ortalama 15.3 kg kaybetti. Spesifik olarak, insanların dörtte üçü vücut ağırlıklarının yüzde 10'undan fazlasını kaybetti ve insanların üçte birinden fazlası vücut ağırlıklarının yüzde 20'sinden fazlasını kaybetti. Bu kilo kaybı etkisi "oyun değiştirici" olarak adlandırılabilir. Sadece ameliyatla elde edilebilecek kilo kaybı.
Bu klinik araştırmanın başarısına dayanarak, Haziran 2021'de ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), semaglutide (Semaglutide) kilo verme ilacının pazarlanmasına onay verdi.