Oktreotid asetatSomatostatin'in yapay olarak sentezlenmiş bir analoğudur. Peptit bağlarıyla bağlanan amino asitlerden oluşan bir oktapeptit bileşiğidir. Moleküler formülü C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9 olup bağıl molekül ağırlığı 1129,38'dir. Kimyasal özellikleri nispeten stabildir ancak yüksek sıcaklık, kuvvetli asit veya kuvvetli baz gibi aşırı koşullar altında ayrışma veya polimerizasyon reaksiyonları meydana gelebilir. Ayrıca peptit bağları ve tiyoeter bağları gibi kolayca oksitlenebilen fonksiyonel grupların varlığı nedeniyle hava ve ışık koşullarına maruz kalmaktan da kaçınmak gerekir. Oktreotid asetatın termal kararlılığı, ayrışma sıcaklığı ve termal ayrışma kinetiği, diferansiyel taramalı kalorimetri ve termogravimetrik analiz gibi termal analiz teknikleri yoluyla incelenebilir. Bu özellikler, depolama ve kullanım sırasında stabilite ve güvenliklerinin değerlendirilmesi açısından büyük öneme sahiptir. Yapay olarak sentezlenmiş bir somatostatin analoğu olarak, tıbbi alanda uygulanması için önemli bir temel sağlayan benzersiz bir kimyasal yapıya ve çeşitli fiziksel özelliklere sahiptir.
(Ürün bağlantısı: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/octreotide-asetat-powder-cas-83150-76-9.html)
Çince'de oktreotid asetat olarak da bilinen Octreotid asetat, somatostatin'in yapay olarak sentezlenmiş bir analoğudur. Moleküler yapısı aşağıdaki gibidir:
1. Molekül formülü C54H74N10O13'tür ve molekül ağırlığı 1029.24'tür. Yapı, siklik bir yapı oluşturmak üzere moleküller arası disülfit bağları yoluyla çapraz bağlanan bir oktapeptit ana zinciri ve iki sistein kalıntısı içerir. Ayrıca ana zincirin N terminaline bağlı asetil grupları da vardır.
2. Moleküler yapı benzersizdir ve birçok fizyolojik ve farmakolojik etkiye sahiptir. Hem in vivo hem de in vitro olarak yüksek stabiliteye sahiptir ve spesifik olarak somatostatin reseptörüne (SSTR) bağlanarak hormon salgılanması, hücre proliferasyonu ve tümör büyümesi üzerinde inhibitör etkiler gösterebilir. Ek olarak Octreotide asetat glukagon salgılanmasını da engelleyerek kan şekeri düzeylerini düşürebilir.
Oktreotid asetatın moleküler yapısını belirlemek için spektroskopi, kromatografi ve kütle spektrometresi gibi yöntemler yaygın olarak kullanılmaktadır. Bunların arasında nükleer manyetik rezonans (NMR), moleküler yapısını incelemenin önemli araçlarından biridir. NMR spektrumunu analiz ederek Oktreotid asetat molekülündeki her bir atomun konumu, kimyasal ortamı ve aralarındaki ilişkiler gibi bilgiler elde edilebilir. Ayrıca kızılötesi spektroskopi (IR), Raman spektroskopisi (Raman) ve X-ışını tek kristal kırınımı gibi teknikler de moleküler yapısını incelemek için kullanılabilir.
3. Octreotide asetatın moleküler yapısının yanı sıra biyolojik aktivitesi de konformasyonuyla yakından ilişkilidir. Fizyolojik koşullar altında, Oktreotid asetatın konformasyonu, bir peptit zincirinden bir disülfit siklik bileşiğe geçişe uğrar, bu da onun somatostatin reseptörlerine bağlanmasını ve biyolojik aktivite göstermesini sağlar. Bu nedenle Octreotide asetattaki konformasyonel değişikliklerin biyolojik aktivitesi üzerindeki etkisinin incelenmesi bir başka önemli araştırma yönüdür.
Çince'de oktreotid asetat olarak da bilinen Octreotid asetat, doğal somatostatin'in yapay olarak sentezlenmiş bir oktapeptit türevidir. Moleküler formülü C49H66N10O10S2 olup molekül ağırlığı 1019.239'dur.
1. Kararlılık: Oktreotid asetat, moleküler yapısındaki özel kimyasal bağlar ve konformasyonla ilişkili olarak hem in vivo hem de in vitro yüksek stabilite sergiler. İyi bir toleransa sahiptir, enzimler tarafından kolayca parçalanmaz ve nispeten stabil farmakolojik aktiviteyi sürdürebilir.
2. Spesifik bağlanma: Oktreotid asetat, somatostatin reseptörüne (SSTR) spesifik olarak bağlanabilir, bu da onu somatostatin analoglarında önemli kılar. Somatostatin reseptörleri esas olarak pankreas, gastrointestinal sistem ve ön hipofiz bezi gibi organlarda dağılmıştır, bu nedenle Octreotid asetat esas olarak bu organlar üzerinde etki gösterir.
3. Farmakolojik etkiler: Oktreotid asetatın, büyüme hormonunu (GH) inhibe etmek, gastrointestinal pankreatik (GEP) endokrin sistem peptidlerinin patolojik salgısını arttırmak ve gastrointestinal pankreatik endokrin tümörleriyle ilgili semptom ve işaretleri hafifletmek dahil olmak üzere çeşitli farmakolojik etkileri vardır. Ayrıca glukagon ve insülin salınımını da engelleyerek kan şekeri seviyelerini düzenleyebilir. Ek olarak Octreotide asetat, tümör hücrelerinin çoğalmasını ve yayılmasını engelleyebilen anti-tümör etkilerine de sahiptir.
4. Kimyasal reaktivite: Oktreotid asetat molekülleri, farklı kimyasal reaksiyonlarda farklı reaktivite sergileyen çok sayıda kimyasal bağ içerir. Örneğin, moleküllerdeki sistein kalıntıları, moleküller arasındaki disülfit bağlarının oluşumuna katılabilirken asetil grupları, reseptör bağlanma bölgeleriyle etkileşime girebilir. Bu kimyasal bağların reaktivitesi Octreotide asetatın biyolojik aktivitesini ve farmakolojik etkilerini belirler.
5. Metabolizma ve atılım: Osteotid asetatın vücuttaki metabolizması ve atılım yolları esas olarak renal atılımı ve metabolik dönüşümü içerir. Böbrekler yoluyla prototip haliyle vücuttan atılabileceği gibi, karaciğerde metabolize edilerek diğer metabolitlere dönüştürülebilir. Metabolik ve boşaltım yollarını anlamak, akılcı ilaç planları geliştirmeye ve ilacın etkinliğini tahmin etmeye yardımcı olur.
Yapay olarak sentezlenmiş bir somatostatin analoğu olan Octreotid asetat, benzersiz kimyasal özelliklere ve farmakolojik etkilere sahiptir. Kimyasal yapısı ve özellikleri hakkında derinlemesine araştırma yapılarak, klinik uygulaması için daha değerli bilgiler sağlanabilir, bu da ilaç tasarımına ve optimizasyonuna yardımcı olur ve tedavide uygulama kapsamını daha da genişletir.
Octreotide asetatın farmakolojik etkileri temel olarak büyüme hormonu, glukagon ve insülin salgılanmasının engellenmesini, gastrointestinal ve pankreas endokrin tümörlerinin büyümesinin engellenmesini ve semptomların hafifletilmesini ve ayrıca anti-tümör etkilerini içerir.
1. İlk olarak Octreotide asetat, büyüme hormonu, glukagon ve insülinin salgılanmasını engelleyebilir. Bu hormonların insan vücudunda çok fazla veya çok az salgılanması, diyabet, mide-bağırsak ve pankreas endokrin tümörleri gibi bir dizi hastalığa yol açacaktır. Oktreotid asetat, somatostatin reseptörlerine spesifik olarak bağlanarak bu hormonların salgılanmasını inhibe eder, böylece ilgili hastalıklarda terapötik bir rol oynar.
2. İkinci olarak, Oktreotid asetat, gastrointestinal ve pankreas endokrin tümörlerinin büyümesini ve semptomlarının hafifletilmesini engelleyebilir. Bu tümörler tarafından hormonların büyümesi ve salgılanması, gastrointestinal kanama, karın ağrısı, ishal vb. gibi bir dizi semptoma neden olabilir. Oktreotid asetat, bu semptomları etkili bir şekilde hafifletebilir ve tümör hücrelerinin çoğalmasını engelleyerek hastaların yaşam kalitesini iyileştirebilir. ve hormon salgılanması.
3. Ayrıca Octreotide asetatın anti-tümör etkileri de vardır. Tümör hücrelerinin çoğalmasını ve yayılmasını engelleyebilir, tümör hacmini azaltabilir ve hastaların hayatta kalma süresini uzatabilir. Özellikle pankreas kanseri, karaciğer kanseri ve diğer kötü huylu tümörlerin tedavisinde Oktreotid asetatın belirli bir etkiye sahip olduğu kanıtlanmıştır.
Octreotide asetatın farmakolojik etkileri, büyüme hormonu, glukagon ve insülin sekresyonunun inhibisyonu, gastrointestinal ve pankreatik endokrin tümörlerin büyümesi ve semptomlarının hafifletilmesinin yanı sıra anti-tümör etkilerini de içeren kapsamlıdır. Bu farmakolojik etkilerin gerçekleşmesi moleküler yapıları ve kimyasal özellikleriyle yakından ilgilidir. Farmakolojik mekanizmaları ve kimyasal özellikleri hakkında derinlemesine araştırmalar yapılarak, ilaç tasarımı ve optimizasyonu için daha etkili tedavi yöntemleri ve ilaçların geliştirilmesine yardımcı olabilecek daha değerli bilgiler sağlanabilir.