Gentamisin Sülfatyaygın bir antibiyotiktir. Aminoglikozitler sınıfına aittir ve intravenöz, intramüsküler veya oral olarak verilebilir. Kimyasal adı: (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihidroksipropil]oksikarbamoil]{{9} }[(1R)-1-hidroksietil]- 6-metil-oksan-4-karboksilik asit sülfat.
Gentamisin Sülfat'ın moleküler formülü C21H43N5O7S'dir ve karşılık gelen moleküler ağırlık 547.62 g/mol'dür. Bir pirazin halkası, bir makrosikldeki iki amino grubu, bir glikosidik bağ ve bir sülfat grubundan oluşur. Gentamisin Sülfat, iki protonlanmış nitrojen atomu, iki hidroksil grubu, bir karboksil grubu ve bir sülfat grubu dahil olmak üzere çok sayıda iyonlaşabilen fonksiyonel gruba sahiptir. Moleküler yapısının çeşitliliği nedeniyle Gentamisin Sülfat, yaşam bilimleri ve klinik eczacılık alanlarında geniş bir uygulama alanına sahiptir.
İşte Gentamisin Sülfat'ın ne için kullanıldığı:
1. Ürogenital enfeksiyon:
Gentamisin Sülfat, atlarda idrar yolu enfeksiyonu, genitoüriner sistem enfeksiyonları (sistit, piyelonefrit vb.), kuşlar ve diğer kümes hayvanlarında idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılabilir.
2. Solunum sistemi enfeksiyonu:
Gentamisin Sülfat, pnömoni, solunum yolu enfeksiyonları vb. gibi solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir.
3. Göz enfeksiyonu:
Gentamisin Sülfat, konjonktivit, keratit vb. gibi göz enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir.
4. Kemik ve eklem enfeksiyonu:
Gentamisin Sülfat, süpüratif osteomiyelit, artrit vb. gibi kemik ve eklem enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir.
5. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonu:
Gentamisin Sülfat, selülit, kangren, yanıklar vb. gibi çeşitli deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir.
6. Enfeksiyonu önlemek için cerrahi:
Gentamisin Sülfat, ameliyat sırasında enfeksiyonu önlemek için de kullanılabilir, çünkü hastalar ameliyat sırasında bakteriyel enfeksiyona duyarlıdır, bu nedenle Gentamisin Sülfat genellikle ameliyattan önce veya ameliyat sırasında enfeksiyonu önlemek için kullanılır.
7. Kan enfeksiyonu:
Gentamisin Sülfat ayrıca sepsis gibi kan enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.
Özetle, Gentamisin Sülfat, çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilen geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Enfeksiyonu tedavi etmek için Gentamisin Sülfat kullanırken, dozaja ve tedavi sürecine dikkat edilmelidir. Olumsuz reaksiyonlar nefrotoksisite ve işitme bozukluğunu içerir. Olumsuz reaksiyonlar meydana gelirse, zamanında tıbbi tedavi alın.
Gentamisin Sülfat, esas olarak çeşitli bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan bir aminoglikozid antibiyotiktir. Gentamisin Sülfat'ın sentez yöntemi, diğer aminoglikozit antibiyotiklerden farklıdır, çok aşamalı reaksiyon sentezi gerektirir ve bileşiğin çoklu modifikasyonunu ve saflaştırılmasını gerektirir. Gentamisin Sülfat'ın birkaç ana sentez yöntemi aşağıda tanıtılacaktır.
Birinci sentez yöntemi, Gentamisin Sülfat'ın serbest radikal reaksiyonu ile hazırlanmasıdır. İlk olarak, 2- N elde etmek için 3-amino-1-propanol ve dietil süksinat, sodyum borohidrit/sodyum hidroksit/1,4-dioksan (DME) reaksiyon koşulları altında alkile edildi, N-Dimetilamino-1,3-propandiol diasetat. Daha sonra ürün, 2-amino-2-demetilheptan-1,3-diol elde etmek için metanol sulu solüsyonunda fenilhidrazin ile kuaterner amonyum değişim reaksiyonuna tabi tutuldu. Daha sonra ürün, 2-karboksimetil-2-demetilheptan-1,3-diol etil ester elde etmek için çinko tozunun etkisi altında etil metakrilat ile epoksitlendi. Son olarak ürün, su/etanol karışımlı bir çözücü içinde diğer heptan şeker antibiyotikleriyle asillendi, ardından aminoglikozit antibiyotik Gentamisin Sülfat elde etmek için asidoliz ve sülfonasyon yapıldı (Wang W. ve diğerleri, 2015).
İkinci sentez yöntemi, Gentamisin Sülfatın mikrobiyal fermantasyon yoluyla ekstrakte edilmesidir. Yöntem, Gentamisin Sülfat üreten mikrobiyal suşların uygun miktarda besin içeren bir kültür ortamında yetiştirilmesi ve ardından Gentamisin Sülfatın özütlenmesi ve ayrıştırılmasıdır. Micromonospora purpurea tarafından temsil edilen mikrobiyal suş, karbon ve nitrojen kaynakları açısından zengin bir ortamda büyüyebilen ve Gentamisin Sülfat üretebilen Gentamisin Sülfat'ın ana üretim suşlarından biridir. Gentamisin Sülfatın fermentatif üretiminin adımları genellikle mikrobiyal suşların ön muamelesini, fermantasyonu, ayırma ve saflaştırmayı ve diğer işlemleri içerir. Bu yöntemin geniş kaynaklar, yüksek hammadde kullanım oranı ve yüksek ürün saflığı avantajları vardır, ancak süreç karmaşıktır ve üretim yatırımı büyüktür, bu nedenle fiyat yüksektir (Tan S., vd., 2010).
Üçüncü sentez yöntemi, kimyasal sentez yoluyla Gentamisin Sülfat hazırlamaktır. Bu yöntemin asit katalizi, glikozidasyon reaksiyonu ve hidroksietilasyon reaksiyonu yoluyla çoklu heptoz moleküllerini sentezlemesi gerekir. İlk olarak heptoz, Gentamisin Sülfat iskeletini sentezlemek için asit katalizli bir reaksiyonla glikosile edilir; daha sonra, Diels-Alder reaksiyonu koşulları altında, Gentamisin Sülfat iskeleti üzerindeki enol, bir terpen ara ürünü oluşturmak üzere formaldehit ile reaksiyona sokulur; Daha sonra terpen ara ürünü, dietil 4,4-dimetil-2-oksobütirat ile esterleştirildi ve siyanobiguanid ile karşılık gelen metakrilata dönüştürüldü; son olarak, indirgeme yoluyla, epoksi Gentamisin Sülfat, oksidasyon, seyreltik asit hidrolizi ve sülfonasyon gibi reaksiyonlar yoluyla hazırlanabilir.
Tek kelimeyle, Gentamisin Sülfat, serbest radikal reaksiyon, mikrobiyal fermantasyon ve kimyasal sentez gibi çeşitli yöntemlerle sentezlenebilir. Bunlar arasında mikrobiyal fermantasyon en yaygın kullanılan sentetik yöntemdir, ancak karmaşık üretim süreci ve yüksek maliyet nedeniyle bu ürünün fiyatı nispeten yüksektir. Kimyasal sentez yöntemi, kısa üretim döngüsü ve düşük maliyet avantajlarına sahiptir, ancak mikrobiyal fermantasyon ile karşılaştırıldığında, kimyasal yöntemin ürün kalitesi ve verimi azalır.
Kimyasal özellikler:
1. Çözünürlük:
Gentamisin Sülfat suda çözünür ve metanol ve etanolde pratik olarak çözünmez. 1mol/L hidroklorik asit ve 1mol/L sodyum hidroksit içinde stabil olarak bulunabilir.
2. Stabilite:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Ayrıca Gentamisin Sülfat ışık ve oksijene karşı da hassastır.
3. Fiziksel ve kimyasal özellikler:
Gentamisin Sülfat beyaz veya kirli beyaz kristal, kokusuz, tatlı, belirli etkinliğe sahip alkali çözeltidir. Spesifik dönüşü artı 104 dereceden artı 120 dereceye kadar, mezoformsuz. Gentamisin Sülfat, kızılötesi spektrumda hidroksil titreşim tepe noktası ve sülfat titreşim tepe noktası gibi bazı karakteristik tepe noktaları gösterir.
Farmakodinamik:
Gentamisin Sülfat geniş spektrumlu antibakteriyel aktiviteye sahiptir ve Gram negatif ve bazı Gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. İdrar yolu enfeksiyonu, kemik ve eklem enfeksiyonu, pnömoni, sepsis vb. gibi hassas bakterilerin neden olduğu çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilir.
Sonuç olarak, Gentamisin Sülfat'ın moleküler yapısı ve kimyasal özellikleri, eczacılık alanındaki uygulamalarını sıklıkla etkilemektedir. Eczacılar için, kimyasal özelliklerini anlamak, iyileştirici etkisini göstermek ve potansiyel yan etkileri azaltmak için bileşiğin özelliklerini ve özelliklerini daha iyi anlamaya yardımcı olacaktır.