Larokain Hidroklorürkimyasal adı 1-(3,4-Diklorobenzamido)-2-metilaminopropan hidroklorür olan bir lokal anesteziktir. Genellikle diş hekimliği, cilt ve yumuşak doku cerrahisi gibi küçük prosedürlerde anestezik olarak kullanılır. Biz lidokain üreticisiyiz. Araştırmacılar en iyi sentetik yolu bulmak için laboratuvarda birçok farklı yöntem denediler. Tekrarlanan denemelerden sonra, Larocaine Hydrochloride'in kimyasal sentez yöntemleri aşağıdaki gibi özetlenebilir:
1. 3,4-diklorobenzaldehit ve metilaminin reaksiyonuyla üretilen metilen bileşiği, Larokain Hidroklorür elde etmek için su içinde işlenir. Bu yöntem nispeten basittir, ancak verim düşüktür. Belirli adımlar aşağıdaki gibidir:
Adım 1: Metilen bileşiklerinin hazırlanması:
İlk olarak, Larocaine Hydrochloride öncüsü olan metilen bileşiğinin hazırlanması gerekir. 3,4-Diklorobenzaldehit (0,98 g) ve metilamin (0,84 g), 120 ml tetrahidrofuran içine eklendi ve oda sıcaklığında 24 saat karıştırıldı. Reaksiyondan sonra sodyum hidroksit solüsyonu eklendi ve 1 saat 70°C'ye ısıtıldı. Reaksiyon karışımı, metilen bileşiğini elde etmek için süzüldü, etil asetat ile yıkandı ve kurutuldu.
Adım 2: Larokain Hidroklorürün Hazırlanması:
Metilen bileşiği (0.5 g) metanol içerisinde eritildi, hidrojen klorür gazı ilave edildi ve tuz banyosunda sıcaklık 40 dereceden yüksek olmayacak şekilde tutuldu ve reaksiyon 30 dakika karıştırıldı. Reaksiyondan sonra karışım, beyaz bir katı Larocaine Hidroklorür elde etmek üzere döner bir buharlaştırıcı ile konsantre edildi.
Adım 3: Larocaine Hidroklorürün Saflaştırılması:
Elde edilen Larocaine Hydrochloride daha fazla saflaştırmaya ihtiyaç duyar. Larocaine Hydrochloride'i kloroform içinde eritin, sulu sodyum hipoklorit solüsyonu ekleyin ve karıştırmak için karıştırın. Sıvı ayrımından sonra, organik fazda saflaştırılmış ürün elde edildi, ardından sodyum sülfat ile dehidre edildi ve saf Larocaine Hidroklorür elde etmek için döner bir buharlaştırıcı ile konsantre edildi.
Özetle, Larokain Hidroklorür elde etme adımları metilen bileşiklerinin hazırlanmasını, Larokain Hidroklorürün hazırlanmasını ve Larokain Hidroklorürün saflaştırılmasını içerir. Bunlardan metilen bileşiği ve Larokain Hidroklorürün hazırlanması esas olarak kimyasal reaksiyonla gerçekleşirken, saflaştırma solvent ekstraksiyonu ve dehidrasyon gibi işlemlerle gerçekleşir. Yukarıdaki adımların çalışma koşullarının laboratuvarın özel koşullarına göre ayarlanması gerekir.
2. N-izopropil-3,4-diklorobenzamidin sırasıyla hidrojen peroksit ve potasyum triizopropil hidrojensülfat çözeltisine eklenen metiltiol ile reaksiyona sokulmasıyla elde edilebilir. Belirli adımlar aşağıdaki gibidir:
2.1 N-izopropil-3,4-diklorobenzamidin sentezi:
Belirli bir miktarda 3,4-diklorobenzil alkol, izopropilamin ve az miktarda HCl'yi mutlak etanol içinde çözün, karıştırın ve 2 saat reaksiyona sokun, reaksiyondan sonra oda sıcaklığına soğutun, süzün, yıkayın ve kurutarak N- elde edin izopropil Baz-3,4-diklorobenzamid.
2.2 Larocaine Hydrochloride'in Thiocolol yöntemiyle hazırlanması:
Belirli bir miktarda N-izopropil-3,4-diklorobenzamidi etanol içeren sulu bir çözelti içinde çözün ve yavaş yavaş metiltiol ekleyin, karıştırıp soğuttuktan sonra hidrojen peroksit çözeltisi ekleyin ve 30 dakika reaksiyona sokun ve ardından triizopropilpotasyum hidrojensülfat eklenir ve 2 saat reaksiyona sokulur. Reaksiyondan sonra mutlak etanol ile ekstrakte edin, az miktarda hidroklorik asit ekleyin, ürün çökelir, süzülür, yıkanır ve kurutularak Larokain Hidroklorür elde edilir.
Larokain Hidroklorürün metiltiyokol yöntemiyle hazırlanması, basitlik, mükemmel verim ve kolay kullanım avantajlarına sahiptir ve büyük ölçekli sentetik üretim için uygundur. Bu yöntem ayrıca metiltiyokol ile reaksiyona sokularak sentezlenen diğer ilaçların sentez araştırmalarında da kullanılabilir.
3. 3,4-diklorobenzaldehitin metilasyon, indirgeme, asilasyon, dehidrasyon, indirgeme, asilasyon ve diğer adımlarından sonra, Larocaine Hydrochloride son olarak tuzdan arındırılarak hazırlanır. İşte sürecin ayrıntılı adımları:
Adım 1: 3,4-diklorobenzil alkolün sentezi:
İlk olarak benzaldehit hammadde olarak kullanılarak aromatik radikal sübstitüsyon reaksiyonu ile 3,4-diklorobenzaldehit sentezlendi. Deney koşulları şunlardır: benzaldehit (1 mol), demir klorür (1,5 mol), bakır klorür (katalizör), sodyum hidroksit (2 mol), solvent olarak aseton, reaksiyon süresi 30-60 dakika ve sıcaklık oda sıcaklığıdır. Reaksiyondan sonra 3,4-diklorobenzaldehit elde edilir.
Adım 2: 3,4-diklorobenzil alkolün sentezi:
3,4-diklorobenzil alkolü sentezlemenin birçok yolu vardır ve daha yaygın olan yöntem, 3,4-diklorobenzaldehiti indirgeyerek elde etmektir. Deneysel koşullar şunlardır: 3,4-diklorobenzaldehit (1 mol), etanol (hacmin 4-5 katı), hidrojen (fazla) ve katalizör Pd/C'dir. Reaksiyon süresi birkaç saattir ve deney sıcaklığı oda sıcaklığıdır. Reaksiyondan sonra 3,4-diklorobenzil alkol elde edildi.
Adım 3: 3,4-diklorofenilasetik asidin sentezi:
3,4-diklorobenzil alkolü bromoetana ekleyin ve katalize ederek 3,4-diklorofeniletanol elde edin. Deneysel koşullar şunlardır: 3,4-diklorobenzil alkol (1 mol), bromoetan (4 mol), KOH (katalizör), etanol çözücü, reaksiyon süresi 3 saattir ve sıcaklık, oda sıcaklığıdır. Elde edilen 3,4-diklorofeniletanol, 3,4-diklorofenilasetik asit elde etmek için nitrik aside eklenir. Deney koşulları: 3,4-diklorofeniletanol (1 mol), nitrik asit (fazla), reaksiyon süresi 1-2 saat ve sıcaklık, oda sıcaklığı.
Adım 4: 3,4-diklorofenilasetil klorür sentezi:
3,4-diklorofenilasetil klorür elde etmek için susuz sülfüril klorüre 3,4-diklorofenilasetik asit ekleyin. Deneysel koşullar şunlardır: 3,4-diklorofenilasetik asit (1 mol), susuz sülfüril klorür (katalizör), reaksiyon süresi 2-3 saattir ve sıcaklık, oda sıcaklığıdır.
Adım 5: 4-(etoksi)-3,5-dimetilfenilaseton sentezi:
Metanole 3,4-diklorofenilasetil klorür ekleyin, etanol ve n-butillityum ekleyerek 4-(etoksi)-3,5-diaminofenilaseton elde edin. Deneysel koşullar şunlardır: 3,4-diklorofenilasetil klorür (1 mol), metanol çözücü, etanol (fazla), n-bütil lityum (katalizör), reaksiyon süresi birkaç saattir ve sıcaklık oda sıcaklığındadır.
Adım 6: Larokain Hidroklorürün Sentezi:
Larokain, etanole 4-(etoksi)-3,5-dimetilfenilaseton ve amonyak çözeltisi eklenerek elde edilir. Deneysel koşullar şunlardır: 4-(etoksi)-3,5-dimetilfenilaseton (1 mol), etanol çözücü, amonyak çözeltisi (tuz giderme maddesi), reaksiyon süresi birkaç saattir ve sıcaklık oda sıcaklığıdır. Son olarak, hidroklorik asit eklenerek, nihai ürünü elde etmek için Larocaine Hidroklorürün kristal formu oluşturulur.
Yukarıdaki adımlarla, lokal anestezik ilaç Larocaine Hydrochloride'i başarıyla sentezledik. İlacın kimyasal yapısı basittir, sentez yöntemi nispeten olgundur ve klinik uygulamada yaygın olarak kullanılabilir. Ancak aynı zamanda ilacın birçok yan etkisi vardır, bu nedenle eczacılar ilacı kullanmadan önce hastanın alerji öyküsünü ve diğer sağlık durumlarını dikkatlice anlamalı ve hastanın güvenliğini sağlamak için dozu sıkı bir şekilde kontrol etmelidir. Lidokain satın almanız gerekiyorsa, lütfen satış için bize bir e-posta gönderin.