Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki 4-aminosalisilik asit cas 65-49-6'nın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli 4-aminosalisilik asit cas 65-49-6'ya hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
4-Aminosalisilik asitönemli farmakolojik aktiviteye sahip bir fenilasetik asit türevidir. Kristalleri genellikle beyaz ila hafif kırmızı renktedir. Havaya ve ışığa maruz kaldığında kolayca oksitlenerek kahverengimsi bir renge dönüşür, bu nedenle kapalı ve ışık-geçirmez bir ortamda saklanmalıdır. Bu molekülün yapısının temel özelliği orto pozisyonunda bir fenolik hidroksil grubunun, para pozisyonunda bir aromatik amino grubunun ve salisilik asit iskeleti üzerinde bir karboksil grubunun varlığında yatmaktadır. Bu çok-işlevli grup düzenlemesi, onun bir hidrojen bağı donörü ve alıcısı olarak hareket etmesini sağlar ve ayrıca zwitteriyonik elektrolitin özelliklerini gösterir -, asitlerle tuz oluşturabilir ve bazlarla reaksiyona girebilir. İzoelektrik noktası yaklaşık 3,25'tir. Anti-tüberküloz tedavisinde, para-aminosalisilik asidin bir izomeri olarak görev yapar ve para-aminobenzoik asit (PABA) ile rekabet ederek dihidrofolat sentazın katalitik aktivitesini etkili bir şekilde inhibe eder, böylece Mycobacterium tuberculosis'in folat metabolizma yolunu ve mikolik asit sentezini bloke ederek bakteriyel protein sentezinin inhibisyonu ve bakterilerin ölümüyle sonuçlanır.
Klinik olarak, birleşik bir kemoterapi rejimi oluşturmak için temel olarak izoniyazid, streptomisin vb. ile birleştirilir; bu yalnızca terapötik etkiyi arttırmakla kalmaz, aynı zamanda ilaca dirençli türlerin ortaya çıkmasını da önemli ölçüde geciktirir-. Temel anti-tüberküloz uygulamasının ötesinde, molekülündeki aktif bölgeler onu ince kimyasal alanda azo boyalarının sentezlenmesinde önemli bir ara madde haline getirir. Diazolama birleştirme reaksiyonları yoluyla çeşitli renklendiriciler hazırlanabilir; malzeme biliminde fenolik hidroksil grubu ve amino grubu, işlevsel metal-organik çerçevelerin (MOF'ler) oluşturulması için ideal koordinasyon bölgeleri sağlar; analitik kimyada nitritin belirlenmesi için hassas bir reaktif olarak da kullanılabilir. Bu bileşiğin esas olarak vücutta asetilasyon yoluyla metabolize edildiğini belirtmekte fayda var. Bireysel genetik farklılıklardan kaynaklanan farklı asetilasyon oranları, kandaki ilaç konsantrasyonunu ve terapötik etkisini doğrudan etkiler.
|
Kimyasal Formül |
C7H7NO3 |
|
Tam Kütle |
153 |
|
Molekül Ağırlığı |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Element Analizi |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. 4-aminosalisilik asitm-aminofenolün hidroksilasyonuyla elde edilir.
Spesifik adımlar aşağıdaki gibidir:
(1)
Reaksiyon tankına sırayla su, m-aminofenol ve sodyum bikarbonat koyun. Havayı değiştirmek için karbondioksit verildikten sonra sıcaklığı yükseltin, tanktaki basıncı koruyun, soğutun, sodyum sülfit ekleyin, filtreleyin, suyla yıkayın ve yıkama filtratını asitlendirme için birleştirin. Filtre keki, uygulanan m-aminofenol geri kazanımıdır.
(2)
Yukarıdaki yıkama filtratını ısıtın ve sülfürik asit ile nötralize edin, uygun miktarda sodyum sülfit ve sodyum sülfit çözeltisi ekleyin, reçineyle renk gideriminden sonra sülfürik asitle ayarlayın, yerleştirin, süzün, sülfat radikali kalifiye olana kadar suyla yıkayın ve para aminosalisilik asit elde etmek için kurutun.
2. P-aminosalisilik asit ayrıca fenilasetik asitten de sentezlenebilir
İlk olarak fenilasetik asit, konsantre sülfürik asit ve konsantre nitrik asit içerisinde nitratlanır ve daha sonra 2,4-dinitrobenzoik asidin filtrelenmesi için buzlu suya dökülür. Nitrifikasyon verimi %95 idi. Elde edilen ürün metanole ilave edildi, homojen bir şekilde karıştırıldı ve daha sonra kurutulmuş hidrojen klorür ilave edildi, kaynayana kadar ısıtıldı. Soğutulduktan sonra metil 2,4-dinitrobenzoasetat kristalleri çökeltildi. Esterifikasyon verimi %80 idi.
Esterleştirilmiş ürünü sıcak metanol içinde çözün, bütil nitrit ekleyin, ardından sodyum metoksit ekleyin ve koyu kırmızı çökelti tamamen ayrılana kadar birkaç saat bekletin ve ara ürünü elde etmek için çökeltiyi ayırın. Seyreltik potasyum hidroksit çözeltisinde eritin ve asidik hale getirmek için asitlendirme için hidroklorik asit ekleyin. Karbondioksit gazı kaçar ve 4-nitro-2-hidroksibenzonitril açığa çıkar. Verim %80 oldu.
4-nitrosalisilik asit, yukarıdaki nitrilin su, konsantre sülfürik asit ve buzlu asetik asit ile karıştırılması ve kaynayana kadar ısıtılmasıyla ayrılabilir. 4-nitrosalisilik asidi sodyum karbonat çözeltisi içinde çözün, demir sülfat sulu çözeltisini ekleyin, uygun miktarda sodyum karbonat çözeltisi ekleyin, kaynama noktasına kadar ısıtın ve demir tuzunu ayırın. Süzüldükten sonra süzüntü, asetik asit ile pH=3,4-aminosaliylik asit'e ayarlandı ve daha sonra çökeltildi. Daha sonra ürünü elde etmek için filtrelenir ve kurutulur. Endüstriyel ürünlerdeki p-aminosalisilik asit içeriği %70'ten fazla, klorür 50 ppm'den az ve sülfat radikali 500 ppm2'den azdır.
|
|
|
|
|
4-aminosaliylik asit esas olarak tüberküloz ve inflamatuar bağırsak hastalığının klinik tedavisinde kullanılır. Uygulama yöntemi ve dozajı genellikle hastanın spesifik durumuna ve hastalığının ciddiyetine göre belirlenir.
1. Tüberküloz tedavisi:
Tüberküloz tedavisinde önemli ilaçlardan biridir ve özellikle çoklu ilaca dirençli tüberküloz (MDR-TB) veya izoniazid ve rifampisin direnci ve/veya intoleransı olan hastalar için uygundur. Tüberküloz bakterilerinde ilaca direnç gelişimini geciktirmek için genellikle diğer anti-tüberküloz ilaçları ile kombinasyon halinde kullanılır. Diğer ilaçlarla sinerji oluşturarak Mycobacterium tuberculosis'i daha etkili bir şekilde öldürebilir ve durumun iyileşmesini hızlandırabilir.
2. İnflamatuar barsak hastalığının tedavisi:
Tüberküloz önleyici etkisinin yanı sıra ülseratif kolit ve Crohn hastalığı gibi iltihabi bağırsak hastalıklarının tedavisinde de kullanılmaktadır. Bağırsak iltihabını hafifletebilir, hastaların klinik semptomlarını ve yaşam kalitesini iyileştirebilir. Bununla birlikte, kesin etki mekanizması henüz tam olarak anlaşılamamıştır ve inflamatuar yanıtların engellenmesi ve bağırsak bakterilerinin sayısının azaltılması gibi birçok yönü içerebilir.
4-aminosalisilik asitesas olarak Mycobacterium tuberculosis'in büyümesini ve çoğalmasını engelleyerek antibakteriyel etkiler gösterir. Etki mekanizması, esas olarak folat sentezinin inhibisyonu ve hücre duvarı mikobakteriyel oksin sentezinin inhibisyonu dahil olmak üzere birçok yönü içerebilir.
Bakteriyel büyüme ve üreme için gerekli bir madde olan Mycobacterium tuberculosis'in folat sentez yolunu inhibe edebilir. Folat sentezinin engellenmesiyle Mycobacterium tuberculosis'in büyümesi yavaşlatılabilir veya önlenebilir, böylece antibakteriyel etkiler elde edilebilir. Ancak folat bileşiklerine karşı sinerjistik etkisi yoktur, yani diğer folat ilaçlarıyla sinerjistik etki üretemez.
Folat sentezini inhibe etmenin yanı sıra, mikobakterilerin hücre duvarındaki oksin sentezini de inhibe ederek antibakteriyel etkiler gösterebilir. Hücre duvarı mikobakteriyel büyüme hormonu, Mycobacterium tuberculosis hücre duvarı sentezinin önemli bir bileşenidir ve bakteriyel morfoloji ve bütünlüğün korunması için çok önemlidir. 4-aminosaliylik asit sentezini inhibe ederek Mycobacterium tuberculosis'in hücre duvarı yapısını bozabilir ve ölümüne veya üreme yeteneğinin kaybına neden olabilir.
Ayrıca Mycobacterium tuberculosis'in demir alımını da azaltabilir. Demir, bakteriyel büyüme ve metabolizma için temel unsurlardan biridir ve demir alımının azaltılması, Mycobacterium tuberculosis'in büyümesini ve çoğalmasını daha da engelleyebilir. Bu etki mekanizması bakterilerin demir metabolizma yoluna müdahale edilerek sağlanabilir.
Etki mekanizmasını daha iyi anlayabilmek için4-aminosalisilik asitMycobacterium tuberculosis'in büyümesini ve çoğalmasını engellediği spesifik yollar aşağıda daha ayrıntılı olarak incelenecektir.
Folik asit, Mycobacterium tuberculosis'in büyümesi ve çoğalması için gerekli maddelerden biridir. Bakterilerin DNA sentezi ve onarım sürecine katılır ve normal fizyolojik işlevlerini sürdürmeleri için çok önemlidir. Mycobacterium tuberculosis'in folat metabolizma yolunu, özellikle folat sentaz veya folat taşıyıcısının aktivitesini inhibe edebilir, böylece hücre içi folat içeriğini azaltabilir. Bu engelleyici etki, bakteriyel DNA sentezini ve onarım süreçlerini yavaşlatabilir veya önleyebilir, bu da bakteriyel büyümenin ve üremenin engellenmesine yol açabilir.
Hücre duvarı, Mycobacterium tuberculosis'in önemli yapılarından biridir ve bakterinin morfolojisini ve bütünlüğünü korumak için çok önemlidir. Esas olarak peptidoglikan, arabinoz ve mannozdan oluşur; bunların arasında peptidoglikan hücre duvarının ana bileşenidir. Peptidoglikan sentaz veya taşıyıcıların aktivitesinin inhibe edilmesi gibi hücre duvarı sentez yolundaki anahtar enzimlerin veya taşıyıcıların aktivitesini inhibe edebilir, böylece hücre duvarı bileşenlerinin sentezini ve taşınmasını azaltabilir. Bu engelleyici etki, hücre duvarının yapısını ve işlevini bozarak bakterilerin form ve bütünlüğünü kaybetmesine, bakteri ölümüne veya üreme yeteneğinin kaybına neden olabilir.
Demir, Mycobacterium tuberculosis'in büyümesi ve metabolizması için gerekli elementlerden biridir. Bakterilerde DNA sentezi, solunum zinciri fonksiyonu ve redoks reaksiyonları gibi birçok sürece katılır. Özellikle demirin alımını ve taşınmasını engelleyerek Mycobacterium tuberculosis'in demir metabolizma yoluna müdahale edebilir. Bu müdahale, bakterilerin demir alımını ve kullanımını azaltabilir, böylece bakteri üremesini ve çoğalmasını yavaşlatabilir veya önleyebilir. Spesifik olarak bu etki, demir taşıyıcılarının veya demiri metabolize eden enzimlerin aktivitesinin inhibe edilmesiyle elde edilebilir.
Mycobacterium tuberculosis'in büyümesini ve çoğalmasını doğrudan engellemenin yanı sıra, inflamatuar yanıtları baskılayarak da terapötik etkiler gösterebilir. İnflamatuar yanıt, vücudun enfeksiyona veya yaralanmaya karşı verdiği bir savunma tepkisidir, ancak aşırı inflamatuar yanıt, doku hasarını şiddetlendirebilir ve durumu kötüleştirebilir. İnflamatuar hücrelerin aktivasyonunu ve inflamatuar mediatörlerin salınımını engelleyebilir, böylece inflamasyonu ve doku hasarını azaltabilir. Bu inhibitör etki, NF - κ B gibi inflamatuar sinyal yollarının aktivitesinin inhibisyonu ile ilişkili olabilir.
Popüler Etiketler: 4-aminosalisilik asit cas 65-49-6, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık